睡眠薬あれこれ、睡眠とアルコール

 睡眠薬として一般に用いられているものは以下の4種です。用途や状況に従って使い分けます。
1)ベンゾジアゼピン系(BZ)と類縁薬
 脳細胞のGABAA受容体に作用します。これは、鎮静、催眠、健忘、抗てんかん作用を受け持つω1受容体と、抗不安作用、筋弛緩作用、エタノール増強作用を持つω受容体が主で、古いタイプの薬はω1とωの両方に結合してどちらの作用も持ちますが、近年は主にω1受容体に結合し、ω受容体にはあまり結合せず、睡眠薬としては効果があるが、抗不安作用や筋弛緩作用が少ないタイプの薬も出てきました。このタイプでは、作用時間が短く朝まで残りにくいゾルピデルム(マイスリー)は入眠障害に、効果が持続し筋弛緩作用が弱いクアゼパム(ドラール)は熟睡をねらって処方されます。また、構造が異なるもののω1,2受容体に作用する、ゾピクロンやエスゾピクロンなどもあります。これらは、主に効果の持続時間(作用時間)によって選ばれます。なお、

BZ系らの薬はおしなべて効果が強く、依存性があると言われています。
2)メラトニン受容体作動薬
 時差ボケや、概日リズム障害を正す目的で使われます。効果発現に1週間ほどを要し、脳細胞全体に直接作用するわけではないので、比較的作用が弱く、どうしても眠りたいという場合や即効性を期待して使う場合は適さないことがあります。
3)オレキシン受容体拮抗剤
 覚醒物質のオレキシンが覚醒中枢に働くとき付着する受容体に、じゃまするように付着し、その働きを抑えます。この薬は人を眠くさせるのではなく、目覚めていることを妨げることによって眠りに誘うわけです。このため、睡眠薬として中程度の効力があり、ベンゾジアゼピンで見られる、筋弛緩作用や依存性が無いと言われています2015年から日本でもベルソムラ(スボレキサント)が発売されており、ベンゾジアゼピンの超短期型〜短期型くらいの作用時間です。新薬で期待できそうですが、発売から間もないため、安全性などについてのデーターの蓄積が少ない面もあります。
4)抗ヒスタミン剤(ジフェンヒドラミン)鼻炎やじんま疹で使われる薬でアレルギー薬の代表です。総合感冒薬で眠気を覚えるのはこれが含まれているからです。一般の薬局で購入できるドリエルなどのOTC薬は、これが主成分です。

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